Сахарный диабет 2 типа является актуальной проблемой современного здравоохранения. Несмотря на широкий выбор пероральных гипогликемических препаратов, на сегодняшний день велика потребность в создании и внедрении в клиническую практику новых эффективных и безопасных средств. Одной из перспективных мишеней для создания новых противодиабетических средств является глюкокиназа. Она выступает в качестве сенсора глюкозы в панкреатических бета-клетках и контролирует скорость синтеза гликогена в печени. Активаторы глюкокиназы представляют собой новый класс противодиабетических препаратов с надежным гипогликемическим эффектом, доказанным в доклинических и клинических испытаниях. Очень важно, что активаторы глюкокиназы не вызывают клинически значимой гипогликемии и не влияют на уровень липидов, а также не увеличивают массу тела. В описании рассматриваются молекулярно-генетическая структура фермента и его связь с органами и тканями. Сахарный диабет 2 типа, его медико-социальная значимость определяется несколькими факторами, важнейшими из которых является высокая распространенность заболевания во всем мире. По меньшей мере 422 миллиона человек во всем мире больны сахарным диабетом. По данным ВОЗ, в 2015 году 1,6 миллиона человек умерли от последствий высокого содержания сахара в крови натощак, тогда как в 2000 году этот показатель составил 1,0 миллиона человек. Более 80% случаев смерти от сахарного диабета происходит в странах с низким и средним уровнем дохода. По прогнозам ВОЗ, в 2030 году сахарный диабет будет седьмой по значимости причиной смерти. Важным обстоятельством является хроническое течение заболевания, приводящее к развитию тяжелейших макроваскулярных осложнений.